5-氨基-2-[2-(二甲基氨基)乙基]-1H-苯并[DE]异喹啉-1,3(2H)-二酮
Amonafide(Amonafide)
CAS: 69408-81-7
化学式: C16H17N3O2
| 中文名 | Amonafide |
| 英文名 | Amonafide |
| 别名 | 氨萘非特 氨萘非特(抗癌类) SC-207283 5-氨基-2-[2-(二甲基氨基)乙基]-1H-苯并[DE]异喹啉-1,3(2H)-二酮 |
| 英文别名 | FA-142 MFA-142 AMONAFIDE Amonafide NSC-308847 Nafidimide 5-Amino-2-[2-(dimethylamino)ethyl]-1H-benz[de]isoquinoline-1,3(2H)-dione 1H-Benz[de]isoquinoline-1,3(2H)-dione, 5-amino-2-[2-(dimethylamino)ethyl]- AMONAFIDE DIHYDROCHLORIDE,1H-BENZ[DE]ISOQUINOLINE-1,3(2H)-DIONE, 5-AMINO-2-[2-(DIMETHYLAMINO)ETHYL]- |
| CAS | 69408-81-7 |
| 化学式 | C16H17N3O2 |
| 分子量 | 283.33 |
| 密度 | 1.306±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 162-164°C |
| 沸点 | 500.2±35.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶) |
| 酸度系数 | 8.83±0.28(Predicted) |
| 存储条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | Yellow to Dark Yellow |
| 体外研究 | 通过拓扑异构酶II介导的反应，Amonafide治疗在人骨髓性白血病细胞中导致DNA单链断裂(SSB)，双链断裂(DSB)，以及DNA蛋白交联。Amonafide治疗剂量依赖性抑制白血病细胞系和正常人骨髓GM-CFC的集落形成。Amonafide即使在100 μM浓度下也不引起拓扑异构酶I介导的DNA断裂。耐m-AMSA细胞系对Amonafide的耐药性低于2倍。 Amonafide干扰哺乳动物DNA拓扑异构酶II的DNA断裂重聚活性，导致DNA断裂的激活。与其他抗肿瘤药相比，Amonafide刺激的断裂强度分布显著不同。除了鸟嘌呤和胸腺嘧啶，Amonafide对胞嘧啶在位点-1具有高亲和力，而对腺嘌呤在位点+1的亲和力较低。 Amonafide诱导的拓扑异构酶II介导的DNA断裂仅被1 mM ATP轻微影响(少于3倍)，表明与doxorubicin，etoposide，和mitoxantrone相比，Amonafide是一种ATP不敏感的拓扑异构酶II抑制剂。 Amonafide显著抑制HT-29，HeLa，和PC3细胞的生长，IC50 分别为4.67 μM，2.73 μM，和6.38 μM。不同于那些经典的拓扑异构酶II抑制剂(daunorubicin，doxorubicin，idarubicin，etoposide，和mitoxantrone)，Amonafide不被P-糖蛋白介导的外排影响。 |
5-氨基-2-[2-(二甲基氨基)乙基]-1H-苯并[DE]异喹啉-1,3(2H)-二酮 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.529 ml | 17.647 ml | 35.295 ml |
| 5 mM | 0.706 ml | 3.529 ml | 7.059 ml |
| 10 mM | 0.353 ml | 1.765 ml | 3.529 ml |
| 5 mM | 0.071 ml | 0.353 ml | 0.706 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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